药物代谢动力学

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出版社:上海科技
出版日期:2011-10
ISBN:9787547808924
作者:魏敏杰 编
页数:442页

作者简介

《成人高等教育药学专业教材:药物代谢动力学》共分为五篇。第一篇总论,简要介绍了药物代谢动力学的概况,并对药物在体内的过程及药物代谢动力学中主要参数的意义进行了概述。第二篇主要论述了该领域内的主要药物代谢动力学模型,以及包括了各种药物动力学模型的建立,参数的计算方法以及涉及的一些相关知识。第三篇主要论述了临床药物代谢动力学的内容。第四篇主要就药物代谢动力学在新药研发中的作用与国家和国际要求环环相扣,对临床前药动学、临床药动学、生物利用度及生物等效性研究、群体药动学研究、缓控释制剂的药动学研究等进行了详细的阐述。第五篇介绍了药动学常用的软件。《成人高等教育药学专业教材:药物代谢动力学》理论和实践并重,原理与题解俱全,着重于概念的理解与应用,由浅入深,在每章中附以案例辅助学生学习,在课后还附以习题以巩固记忆,并同时兼顾了药动学领域中的新知识、新进展。本教材内容丰富,系统全面,可作为医药院校临床药学、药学专业本科生教材,同时也可供研究生、药师、临床药师、临床医师、护师、从事药学研究以及药厂技术人员作为参考书使用。

书籍目录

第一篇  总论  第一章  绪论/3    第一节  药物代谢动力学的概况/4    第二节  药物代谢动力学的研究内容/4    第三节  药物代谢动力学与其他学科之间的关系/5    第四节  药物代谢动力学在新药研发中的作用/6  第二章  药物的体内过程/8    第一节  药物分子的跨膜转运/9    第二节  药物的吸收过程/12    第三节  药物的分布过程/14    第四节  药物的代谢过程/16    第五节  药物的排泄过程/20    第六节  药物代谢动力学相关的转运体及蛋白/22  第三章  药物的吸收和消除动力学/29    第一节  半衰期/29    第二节  一级动力学过程/30    第三节  零级动力学过程/32    第四节  非线性动力学过程/33  第四章  主要药物代谢动力学参数的含义/36    第一节  血药浓度-时间曲线/36    第二节  主要药物代谢动力学参数意义及计算方法/37    第三节  多次给药的药时曲线和稳态血药浓度/41第二篇  药物代谢动力学模型  第一章  经典房室模型/47    第一节  房室模型及其原理/48    第二节  单室模型/56    第三节  多室模型/86    第四节  多剂量给药/103  第二章  非线性药物代谢动力学/124    第一节  非线性药物消除的特征/125    第二节  非线性药物代谢动力学的确定方法/132    第三节  米氏参数的估算方法/135    第四节  非线性药物代谢动力学的进展/139  第三章  统计矩原理及非房室分析/144    第一节  统计矩的基本理论/144    第二节  统计矩法估算药物代谢动力学参数/148    第三节  统计矩法研究体内过程/151  第四章  生理药物代谢动力学模型/156    第一节  概述/156    第二节  药物在组织中的命运/157    第三节  整体生理药物代谢动力学模型的建立/163    第四节  种属间比放/166    第五节  生理药物代谢动力学模型的应用/170  第五章  药物代谢动力学与药物效应动力学结合模型/183    第一节  概述/183    第二节  药物效应动力学模型/184    第三节  药物代谢动力学与药物效应动力学结合模型/186    第四节  药物代谢动力学与药物效应动力学结合模型的应用/19l  第六章  药物代谢产物动力学模型/199第三篇  临床药物代谢动力学  第一章  概述/207  第二章  给药方案个体化与治疗药物监测/209    第一节  给药方案个体化/209    第二节  给药方案的设计与调整/212    第三节  治疗药物监测/215  第三章  特殊人群的药物代谢动力学/220    第一节  儿童的药物代谢动力学/220    第二节  老年人的药物代谢动力学/224    第三节  妊娠与哺乳期妇女的药物代谢动力学/225    第四节  性别对药物代谢动力学的影响/227    第五节  其他特殊人群的药物代谢动力学/229  第四章  疾病状态下的药物代谢动力学/231    第一节  肝脏功能不良时的药物代谢动力学/231    第二节  肾脏功能不良时的药物代谢动力学/235    第三节  心血管系统疾病时的药物代谢动力学/238    第四节  内分泌疾病时的药物代谢动力学/240  第五章  药物代谢动力学与药物的相互作用/242    第一节  吸收过程中药物的相互作用/242    第二节  分布过程药物的相互作用/245    第三节  代谢过程中药物的相互作用/246    第四节  排泄过程中药物的相互作用/250  第六章  群体药物代谢动力学/252    第一节  概述/252    第二节  群体药物代谢动力学的有关概念/253    第三节  群体药物代谢动力学研究的资料及其搜集与分析/253    第四节  NONMEM程序/255    第五节  群体药物代谢动力学在临床的应用/256  第七章  时间药物代谢动力学/258    第一节  时间药物代谢动力学概述/258    第二节  药物体内过程的时间节律/260    第三节  影响药物代谢动力学时间节律的因素/263    第四节  时间药物代谢动力学研究的应用/264  第八章  遗传药物代谢动力学/266    第一节  遗传药物代谢动力学概述/266    第二节  药物代谢动力学差异的遗传学基础/266    第三节  遗传药物代谢动力学特点/269    第四节  遗传药物代谢动力学展望/271  第九章  前体药物代谢动力学/273    第一节  前体药物概述/273    第二节  前体药物设计的生物化学和药物化学基础/274    第三节  前体药物代谢动力学特性/276    第四节  前体药物与靶向治疗/278  第十章  生物技术药物代谢动力学/281    第一节  生物技术药物的概念及特点/281    第二节  蛋白多肽类药物的体内过程/281    第三节  蛋白多肽类药物代谢动力学特点及其影响因素/284    第四节  生物样品中蛋白多肽类药物的分析方法/287  第十一章  手性药物代谢动力学/291    第一节  概述/29l    第二节  手性药物的相关概念/292    第三节  手性药物效应动力学特点/293    第四节  手性药物代谢动力学特点/294    第五节  影响手性药物对映体选择性的因素及合理应用的临床意义/296  第十二章  天然药物代谢动力学/298    第一节  概述/298    第二节  天然药物在体内的代谢/299    第三节  天然药物活性成分药物代谢动力学/303第四篇  新药研发中的药物代谢动力学  第一章  新药临床前药物代谢动力学研究/309    第一节  新药临床前药物代谢动力学研究的目的和意义/309    第二节  新药临床前药物代谢动力学研究的内容和方法/310    第三节  生物样品分析技术的特点与要求/317    第四节  新的缓、控释制剂的临床前研究内容与方法/319  第二章  新药的临床药物代谢动力学研究原则和方法/322  第三章  新药的生物利用度与生物等效性研究/333    第一节  药物制剂的生物利用度和生物等效性评价目的与意义/333    第二节  生物利用度及生物等效性试验原则和方法/337    第三节  生物等效性评价的统计学方法/344    第四节  个体生物等效性评价和群体生物等效性简介/348  第四章  新药的群体药物代谢动力学研究/351    第一节  概述/351    第二节  PPK分析/353    第三节  研究的设计与实施/355    第四节  数据处理/359    第五节  数据分析/360    第六节  PPK研究报告/363    第七节  产品说明书/364    第八节  PPK研究及分析在药品开发和申报中的应用/365  第五章  缓、控释制剂的药物代谢动力学与生物等效陛研究/367    第一节  缓、控释制剂的药物代谢动力学原理和试验设计/367    第二节  新的缓、控释制剂的临床前研究的内容与方法/380    第三节  缓、控释制剂的生物等效性评价/380第五篇  药物代谢动力学中常用的拟合软件  第一章  WinNon Lin简介/389  第二章  NONMEM简介/396  第三章  3P87及3P97/407  第四章  DAS软件/417附表  常用药物的药物代谢动力学参数/425参考答案/434参考文献/437

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《成人高等教育药学专业教材:药物代谢动力学》由上海科学技术出版社出版。

章节摘录

版权页:插图:体内药物代谢动力学研究在新药研究中相当重要,可以通过口服或注射给药后的药物代谢动力学研究获得一些非常重要的药物代谢动力学参数。但体内药物代谢动力学的筛选比较费时,而且样品和试验动物的消耗量也很大,研究经费很高。目前,有人提出了组合给药技术,即给动物同时服用几种药物,按常规取样时间取血,运用高效液相色谱法联用技术进行样品的处理与分析。但是,在组合给药时,不可避免地会发生药物的相互作用,例如,吸收和清除途径的相互促进或竞争,血浆蛋白的竞争结合,对酶的激活或者抑制,以及药理活性的增加或者毒性反应出现等。因此,可以通过降低给药量来避免可能出现的组内给药可能出现的酶抑制,将这种相互作用降至最低。组合给药由于相互作用的存在,只能使药物代谢动力学参数优于单独给药,而使药物在粗筛时不会漏选,进一步的筛选也会剔除不相关的化合物。三、新药研究的体外预测方法新药研究的过程中需要面对大量的候选化合物,除了对其进行体内药物代谢动力学研究以外,更多的药物在设计之初就对其进行体外预测。利用药物理化性质的常数和体外渗透、代谢等试验预测化合物的药物代谢动力学参数,为进一步的结构改造和体内试验提供数据参考,并可粗筛候选化合物。许多候选化合物虽然在体外有较好的活性,但是缺乏合适的吸收性能而使其在体内没有很好的活性,从而无法进入临床试验阶段,因此,对药物通过体内各种生物膜和生物屏障的预测可以有效地减少复杂的试验,并可用较为简单的参数对药物的药动学特征进行描述。

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